Mikrobiol. Z. 2017; 79(5):46-56.
doi: https://doi.org/10.15407/microbiolj79.05.046

Антимікробні властивості нових похідних імідазолу

Свіжак В.К.¹, Дейнека С.Є.¹, Чорноус В.О.¹ Азаров О.І.², Свіжак В.Й.²

¹Буковинський державний медичний університет
пл. Театральна, 2, Чернівці, 58002, Україна

²Національний медичний університет імені О.О. Богомольця
бул. Тараса Шевченка, 13, Київ, 01601, Україна

Мета. Вивчити in vitro антимікробну активність нових похідних 2,4-дизаміщених 3-(1-арил-імідазол-5-іл)пропен-1-онів та пропан-1-онів як основу для наступного цілеспрямованого синтезу нових протимікробних препаратів. Методи. Дослідження антимікробних властивостей нових сполук хімічного синтезу − 8 похідних 2,4-дизаміщених 3-(1-арил-імідазол-5-іл)пропен-1-онів та 9 похідних 2,4-дизаміщених 3-(1-арил-імідазол-5-іл)пропан-1-онів − проведено з використанням загальноприйнятої методики дворазових серійних розведень у рідкому живильному середовищі та визначенням мінімальних бактеріо(фунгі)статичних і бактери(фунгі)цидних концентрацій сполук щодо референс-штамів Staphylococcus aureus АТСС 25923, Escherichia coli АТСС 25922 та Candida albiсans АТСС 885-653. Результати. Встановлено, що мінімальні бактеріостатичні концентрації переважної більшості досліджених похідних 2,4-дизаміщених 3-(1-арил-імідазол-5-іл)пропен-1-онів та пропан-1-онів щодо референс-штамів Staphylococcus aureus АТСС 25923 та Escherichia coli АТСС 25922 знаходяться в межах 31,25 – 125 мкг/мл. Показано, що антикандидозна активність досліджених сполук переважає над їх антибактеріальною дією. Мінімальні фунгістатичні концентрації для переважної більшості вказаних сполук щодо Candida albiсans АТСС 885-653 знаходилися в межах від 15,62 до 31,25 мкг/мл, а мінімальні фунгіцидні концентрації відповідно від 15,62 до 250 мкг/мл. Встановлено, що введення толільного замісника в положення 1 імідазольного циклу та атомів Флуору в арильний фрагмент приводить до збільшення антимікробної активності досліджуваних сполук по відношенню до грампозитивних бактерій. Висновки. Досліджені сполуки проявляють помірну протимікробну активність як до грампозитивних і грамнегативних бактерій, так і до дріжджоподібних грибів. Встановлено, що антимікробна активність досліджених сполук залежить від їх хімічної структури. Отримані результати дозволяють рекомендувати подальший цілеспрямований синтез нових сполук з прогнозованими протимікробними властивостями.

Ключові слова: похідні 2,4-дизаміщених 3-(1-арил-імідазол-5-іл)пропен-1-онів та пропан-1-онів, антимікробні властивості, антибактеріальна активність, протигрибкова дія.

Повний текст (PDF, англ)